一、最佳选择题
1、舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是
A、1:1
B、2:1
C、1:2
D、3:1
E、1:3
【正确答案】 A
【答案解析】 将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。
2、下列不属于抗菌增效剂的是
A、克拉维酸
B、舒巴坦
C、他唑巴坦
D、亚胺培南
E、丙磺舒
【正确答案】 D
【答案解析】 亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。
3、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是
A、头孢羟氨苄
B、头孢哌酮
C、头孢曲松
D、头孢匹罗
E、头孢克肟
【正确答案】 D
【答案解析】 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。
4、引起青霉素过敏的主要原因是
A、青霉素的侧链部分结构所致
B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物
C、青霉素与蛋白质反应物
D、青霉素的水解物
E、青霉素本身为致敏原
【正确答案】 B
【答案解析】 青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。
5、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是
A、2R，5R，6R
B、2S，5S，6S
C、2S，5R，6R
D、2S，5S，6R
E、2S，5R，6S
【正确答案】 C
【答案解析】 青霉素的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。
6、哌拉西林属于哪一类抗菌药
A、大环内酯类
B、氨基糖苷类
C、β-内酰胺类
D、四环素类
E、其他类
【正确答案】 C
【答案解析】 哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。
7、下列哪项与青霉素G性质不符
A、易产生耐药性
B、易发生过敏反应
C、可以口服给药
D、对革兰阳性菌效果好
E、为天然抗生素
【正确答案】 C
【答案解析】 青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂
8、以下哪个不符合头孢曲松的特点
A、其结构的3位是氯原子取代
B、其结构的3位取代基含有硫
C、其7位是2-氨基噻唑肟
D、其2位是羧基
E、可以通过脑膜
【正确答案】 A
【答案解析】 头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。
9、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于
A、肝脏
B、肾脏
C、脾脏
D、肺
E、小肠
【正确答案】 B
【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。
10、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是
A、那格列奈
B、格列喹酮
C、米格列醇
D、米格列奈
E、吡格列酮
【正确答案】 C
【答案解析】 米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
二、配伍选择题
1、A.庆大霉素
B.阿米卡星
C.奈替米星
D.卡那霉素
E.阿奇霉素
<1> 、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。
<2> 、上述不属于氨基糖苷类抗生素的是
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。
2、A.喜树碱
B.氟尿嘧啶
C.环磷酰胺
D.盐酸伊立替康
E.依托泊苷
<1> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。
<2> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。
<3> 、对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。
3、A.对乙酰氨基酚
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.阿司匹林
E.双氯芬酸
<1> 、结构中含有苯甲酸的是
A B C D E
【正确答案】 D
<2> 、结构中含有苯丙酸的是
A B C D E
【正确答案】 C
<3> 、结构中含有苯乙酸的是
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考察解热镇痛抗炎药的基本结构，对乙酰氨基酚和美洛昔康结构中不含游离羧酸注意掌握。
4、A.具有单三氮唑结构的药物
B.具有喹啉羧酸结构的药物
C.具有咪唑结构的药物
D.具有双三氮唑结构的药物
E.具有鸟嘌呤结构的药物
<1> 、环丙沙星
A B C D E
【正确答案】 B
<2> 、阿昔洛韦
A B C D E
【正确答案】 E
<3> 、利巴韦林
A B C D E
【正确答案】 A
<4> 、氟康唑
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 环丙沙星属于喹啉羧酸类药物;阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物;利巴韦林含有一个三氮唑结构;氟康唑则含有两个三氮唑结构。注意记忆其特征结构。
5、A.阿莫西林
B.阿卡波糖
C.阿昔洛韦
D.阿普唑仑
E.阿霉素
<1> 、抗病毒药物是
A B C D E
【正确答案】 C
<2> 、镇静催眠药是
A B C D E
【正确答案】 D
<3> 、抗肿瘤药是
A B C D E
【正确答案】 E
<4> 、降血糖药是
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查各个药物的归属及种类;阿卡波糖属于降糖药;阿普唑仑属于镇静催眠药;阿霉素属于抗肿瘤药;阿苯达唑属于抗寄生虫药;阿昔洛韦属于抗病毒药。
三、综合分析选择题
1、某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。
<1> 、治疗该疾病的首选药物是
A、顺铂
B、羟喜树碱
C、紫杉醇
D、塞替派
E、环磷酰胺
【正确答案】 D
【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
<2> 、该首选药物属于
A、氮芥类抗肿瘤药
B、乙撑亚胺类抗肿瘤药
C、拓扑异构酶抑制剂
D、金属配合物抗肿瘤药
E、叶酸拮抗剂
【正确答案】 B
【答案解析】 脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。
<3> 、该患者在治疗过程中出现了严重的呕吐反应，那么可选用何种药物止吐
A、奥美拉唑
B、硫糖铝
C、阿司匹林
D、西咪替丁
E、昂丹司琼
【正确答案】 E
【答案解析】 通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼和阿扎司琼等。
2、某患者，12岁，近期出现高热、咳嗽症状，被诊断为肺炎，静脉滴注阿奇霉素治疗。
<1> 、阿奇霉素属于
A、β-内酰胺类抗菌药
B、大环内酯类抗菌药
C、氨基糖苷类抗生素
D、四环素类抗生素
E、喹诺酮类抗菌药
【正确答案】 B
【答案解析】 大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。
<2> 、阿奇霉素结构中含有
A、含N的13元环
B、含N的14元环
C、含N的15元环
D、含O的14元环
E、含S的15元环
【正确答案】 C
【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。
<3> 、以下药物中与阿奇霉素具有类似的结构的是
A、克拉霉素
B、克林霉素
C、青霉素
D、氯霉素
E、链霉素
【正确答案】 A
【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同属大环内酯类抗菌药，具有类似的结构。
四、多项选择题
1、昂丹司琼具有哪些特性
A、结构中含有咔唑结构
B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性
C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性
D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂
E、结构中含有咪唑环
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
2、具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有
A、格列本脲
B、格列吡嗪
C、格列齐特
D、那格列奈
E、米格列奈
【正确答案】 ABC
【答案解析】 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。
3、下列含有噻唑烷二酮结构的药物是
A、瑞格列奈
B、阿卡波糖
C、吡格列酮
D、罗格列酮
E、苯乙双胍
【正确答案】 CD
【答案解析】 盐酸吡格列酮和罗格列酮都属于噻唑烷二酮类的降糖药，含有噻唑烷二酮的结构。
4、某女性糖尿病患者，年龄65岁，肾功能不良，可以使用以下哪些药物
A、瑞格列奈
B、阿卡波糖
C、格列喹酮
D、二甲双胍
E、米格列奈
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。
5、不属于胰岛素分泌促进剂的药物是
A、二甲双胍
B、罗格列酮
C、格列本脲
D、格列齐特
E、那格列奈
【正确答案】 AB
【答案解析】 考查本组药物的作用机制。二甲双胍与罗格列酮为胰岛素增敏剂。CDE属于胰岛素分泌促进剂。故本题答案应选AB。
