一、最佳选择题
1、不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是
A、盐酸普罗帕酮
B、奎尼丁
C、盐酸美西律
D、盐酸利多卡因
E、盐酸胺碘酮
【正确答案】 E
【答案解析】 盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。
2、下列抗心律失常药物可影响甲状腺代谢的是
A、盐酸普罗帕酮
B、奎尼丁
C、盐酸美西律
D、盐酸利多卡因
E、盐酸胺碘酮
【正确答案】 E
【答案解析】 盐酸胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。
3、下列药物中主要用于抗心律失常的是
A、硝酸甘油
B、甲基多巴
C、硝苯地平
D、洛伐他汀
E、美西律
【正确答案】 E
【答案解析】 重点考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛，甲基多巴为中枢降压药，洛伐他汀为调血脂药，硝苯地平既有抗心绞痛作用，也具有降压作用，同时还有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本题答案应选E。
4、属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是
A、利多卡因
B、奎尼丁
C、普罗帕酮
D、胺碘酮
E、普萘洛尔
【正确答案】 D
【答案解析】 重点考查胺碘酮作用机制。A、B、C均为钠通道阻滞剂，E为β受体拮抗剂。故本题答案应选D。
5、分子结构中不含有四氮唑环的药物有
A、氯沙坦
B、缬沙坦
C、厄贝沙坦
D、头孢哌酮
E、普罗帕酮
【正确答案】 E
【答案解析】 普罗帕酮结构中不含四氮唑。
6、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是
A、甲氨蝶呤
B、环磷酰胺
C、伊立替康
D、培美曲塞
E、柔红霉素
【正确答案】 D
【答案解析】 培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。
7、将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
A、改善药物的溶解性能
B、提高药物的稳定性
C、改善药物的吸收性
D、延长药物的作用时间
E、增加药物对特定部位作用的选择性
【正确答案】 E
【答案解析】 去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。
8、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是
A、孟鲁司特
B、扎鲁司特
C、普鲁司特
D、曲尼司特
E、齐留通
【正确答案】 D
【答案解析】 曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。
9、氨茶碱化学结构的母核是
A、喹啉
B、异喹啉
C、吲哚
D、黄嘌呤
E、蝶啶
【正确答案】 D
【答案解析】 通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。
10、扎鲁司特为
A、M胆碱受体拮抗剂
B、白三烯受体拮抗剂
C、肾上腺皮质激素类
D、磷酸二酯酶抑制剂
E、β受体激动剂
【正确答案】 B
【答案解析】 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠
二、配伍选择题
1、A.头孢氨苄
B.头孢克洛
C.头孢呋辛
D.硫酸头孢匹罗
E.头孢曲松
<1> 、C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 头孢克洛——是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到的。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。
<2> 、C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 头孢曲松——C-3位上引入酸性较强的杂环(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。
<3> 、C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 硫酸头孢匹罗——为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的药物，能迅速穿透细菌的细胞壁，与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，发挥作用。
<4> 、C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 头孢呋辛含有氨基甲酸酯基团。
2、A.哌拉西林
B.青霉素G
C.亚胺培南
D.阿莫西林
E.舒巴坦
<1> 、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。
<2> 、为β-内酰胺酶抑制剂
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：
1.氧青霉烷类：克拉维酸
2.青霉烷砜类：舒巴坦
<3> 、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代
A B C D E
【正确答案】 D
3、A.米格列醇
B.吡格列酮
C.格列齐特
D.二甲双胍
E.瑞格列奈
<1> 、与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是
A B C D E
【正确答案】 A
<2> 、噻唑烷二酮类降糖药，近期发现能增加恶性肿瘤发病率的药
A B C D E
【正确答案】 B
<3> 、磺酰脲类降糖药
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考察降糖药的分类，注意区分并掌握。
4、A.格列吡嗪
B.格列齐特
C.格列喹酮
D.格列本脲
E.格列美脲
关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点
<1> 、结构中含有吡嗪结构的是
A B C D E
【正确答案】 A
<2> 、结构中含有氯代苯结构的是
A B C D E
【正确答案】 D
<3> 、结构中含有甲基环己基结构的是
A B C D E
【正确答案】 D
<4> 、结构中含有环戊烷并四氢吡咯结构的是
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂各个代表药的结构特点。
5、A.苯巴比妥
B.异戊巴比妥
C.环己巴比妥
D.司可巴比妥
E.硫喷妥钠
<1> 、结构中含有苯环的是
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 药名提示结构，结构中含有苯的是苯巴比妥。
<2> 、结构中含有丙烯基团的是
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 结构中含有异丙烯基的是司可巴比妥。
<3> 、结构中含有S原子的是
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 药名提示结构，结构中含有S的是硫喷妥钠。
三、多项选择题
1、氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似
A、地西泮
B、氯普噻吨
C、奋乃静
D、唑吡坦
E、氯丙嗪
【正确答案】 BCE
【答案解析】 氯普噻吨与舒必利、奋乃静、氯丙嗪同为抗精神病药。
2、下列哪些药物是抗痛风药
A、贝诺酯
B、丙磺舒
C、乙胺丁醇
D、别嘌醇
E、氢氯噻嗪
【正确答案】 BD
【答案解析】 A.贝诺酯——解热镇痛药
B.丙磺舒——抗痛风药
C.乙胺丁醇——抗结核药
D.别嘌醇——抗痛风药
E.氢氯噻嗪——利尿药
3、下列药物中可用于治疗心律失常的是
A、盐酸利多卡因
B、奎尼丁
C、利血平
D、普萘洛尔
E、洛伐他汀
【正确答案】 ABD
【答案解析】 盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。
4、与普罗帕酮不相符的叙述是
A、含有酚羟基
B、含有醇羟基
C、含有酮基
D、含有芳醚结构
E、含叔胺结构
【正确答案】 AE
【答案解析】 普罗帕酮结构中不含酚羟基，含有的是仲胺结构不是叔胺。
5、不属于β受体拮抗剂的是
A、哌唑嗪
B、普萘洛尔
C、拉贝洛尔
D、比索洛尔
E、特拉唑嗪
【正确答案】 AE
【答案解析】 β受体拮抗剂是XX洛尔。
